Piperine

MCE 国际站：Piperine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：94-62-2

纯度：0.9888

货号：HY-N0144

中文名称：胡椒碱；胡椒酰胺

Synonyms：胡椒碱; Bioperine; 1-Piperoylpiperidine

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Piperine 是能够从胡椒中分离的天然生物碱，可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4的活性。Piperine 对 HeLa 细胞的 IC50 为 61.94±0.054 μg/mL。

体外：Piperine 已显示具有体外细胞毒活性和计算机研究。IC50 值为 61.94 μg/mL，在计算机研究中，它具有更多的氢键，具有最小的结合和对接能量，可被视为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂[1]。已发现 Piperine 具有免疫调节、抗氧化、抗哮喘、抗癌、抗炎、抗溃疡和抗阿米巴特性[2]。Piperine 可通过抑制 CYP3A 和 P-糖蛋白活性来提高瑞舒伐他汀、紫杉醇和多西紫杉醇 (DOX) 等其他药物的生物利用度[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在 3.5 mg/kg 的剂量下，Piperine 的生物利用度为 25.36%。其 AUC0→t 随剂量不成比例地增加，表明 Piperine 具有潜在的非线性药代动力学特征。发现 Docetaxel (HY-B0011) 的 AUC0→t 和 C0，与 Piperine 的 t1/2，在联合使用后均显著升高。说明联合使用不仅提升了 Docetaxel 的生物利用度，还提升了 Piperine 的生物利用度，这可能会导致药理作用整体增强[3]。I-κB、p65、p38、ERK 和 JNK 的磷酸化被 Piperine 以剂量依赖的方式抑制，表明 Piperine 可能是子宫内膜炎和其他金黄色葡萄球菌引起的疾病中潜在的抗炎药[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠：将适量的胡椒碱 (PIP) 和多西紫杉醇 (DOX) 原液分别溶解在 DMSO 中，浓度为 1 mg/mL。将原液用 0.2% 甲酸和乙腈 (50:50，v/v) 连续稀释，得到浓度为 25、50、100、200、400、800、1600、3200、6400、12800 ng/mL 的标准溶液。 25 只 Sprague-Dawley 大鼠分为 5 组，分别接受 DOX（DOX 组 7 iv，7 mg/kg，iv）、PIP（PIP 组 35 po，35 mg/kg，po）和二者联合给药（DOX+PIP 组）以及 PIP（PIP 组 3.5 po，3.5 mg/kg，po）和 PIP（PIP 组 3.5 iv，3.5 mg/kg，iv）[3]。小鼠：将胡椒碱溶解于 5 mL Tris 缓冲盐水 (TBS) 中，浓度根据小鼠体重分别为 25、50 和 100 mg/kg。子宫内感染金黄色葡萄球菌 24 小时后，每 6 小时腹膜内注射胡椒碱溶液 3 次。本研究使用 60 只雌性 BALB/c 小鼠。所有小鼠均保持 12 小时光照/黑暗循环，并采用自助餐喂养[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：标准溶液是将 10 毫克胡椒碱溶解在 100 毫升甲醇中。进行 MTT 试验以测量细胞活力。将 100 μL DMEM 培养基中的 1 万个细胞接种在 96 孔板的孔中。24 小时后，除去现有培养基，加入 100 μL 不同浓度的胡椒碱（20-100 μg/mL），在 37 °C 的 CO2 培养箱中孵育 48 小时。对照细胞中补充了 0.05% DMSO 载体。在孵育第 48 小时，将 MTT（10 μL 5 毫克/毫升）加入板中。小心地将板的内容物吸出，将形成的甲臜晶体溶解在 100 μL DMSO 中，并在微孔板读数仪中测量 550 nm 处的吸光度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：61.94±0.054 μg/mL (P-glycoprotein, HeLa cell)[1]

参考文献：

[1]. Paarakh PM, et al. In vitro cytotoxic and in silico activity of piperine isolated from Piper nigrum fruits Linn. In Silico Pharmacol. 2015 Dec;3(1):9. Epub 2015 Oct 29.[2]. Meghwal M,et al. Piper nigrum and piperine: an update. Phytother Res. 2013 Aug;27(8):1121-30.[3]. Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.[4]. Zhai WJ, et al. Piperine Plays an Anti-Inflammatory Role in Staphylococcus aureus Endometritis by Inhibiting Activation of NF-κB and MAPK Pathways in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2016;2016:8597208.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。