ADC由抗体、细胞有效载荷和化学连接子组成。理想的ADC药物在血液循环中保持稳定，准确到达治疗靶点，并最终在靶点（如癌细胞）附近释放细胞毒性有效载荷。每个因素都会影响ADC的最终疗效和安全性，一般来说，ADC的开发需要考虑所有这些关键因素，包括靶抗原、抗体、细胞有效载荷、连接子以及偶联方法的选择。
近岸蛋白提供3000+靶点蛋白产品，并可提供灵活的定制服务。由人源细胞表达，经HPLC纯度和ELISA或BLI活性验证，适用于免疫、抗体筛选、ADC药物偶联与质控验证等应用，更有ADC定点偶联酶和ADC linker裂解酶供选择，加速您的ADC药物开发进程。
ADC类靶点蛋白
肿瘤细胞上表达的靶抗原是ADC药物识别肿瘤细胞的导航方向，也决定了细胞毒性有效载荷进入癌细胞的机制（如内吞作用）。因此，选择合适的靶抗原是指定ADC的首要考虑因素[1]。
为了减少脱靶毒性，靶抗原首先应在肿瘤细胞中独占或主要表达，而在正常组织中很少或低表达[2]。理想情况下，抗原是表面（或细胞外）抗原，而不是细胞内抗原，以便被循环ADC识别。其次，靶抗原应是非分泌的，因为循环中分泌的抗原会导致ADC在肿瘤部位外结合，从而降低肿瘤的靶向性，增加安全性问题[3]。第三，目标抗原与相应的抗体结合后，理想地内化，使ADC antigen复合物进入癌细胞，随后通过适当的细胞内运输途径和细胞毒性有效载荷的快速释放[4]。
部分ADC类热门靶点产品推荐
ADC的裸抗
肿瘤靶向抗体对于靶抗原和ADC之间的特异性结合至关重要。除了与目标抗原的高结合亲和力外，理想的抗体片段还应促进有效的内化，表现出低免疫原性，并保持较长的血浆半衰期[5]。在ADC药物开发的早期阶段，主要使用小鼠源性抗体，由于严重的免疫原性相关副作用，观察到高失败率[6]。随着重组技术的出现，小鼠抗体大多被嵌合抗体和人源化抗体所取代[7]。目前，ADC越来越多地采用免疫原性明显降低的完全人源化抗体。在16种已获批的ADC药物中，只有brentuximab vedotin使用嵌合抗体。
部分ADC类热门裸抗产品推荐
| Reference antibody |
Cat.No. | Product Name |
| Praluzatamab | NC278 | Anti-Human CD166 Antibody (PRA_bio, Research Grade) |
| Patritumab | NC268 | Anti-Human HER3 Antibody (PAT_bio, Research Grade) |
| Brentuximab | NC287 | Anti-Human CD30 Antibody (BRE_bio, Research Grade) |
| Enfortumab | NC280 | Anti-Human Nectin-4 Antibody (ENF_bio, Research Grade) |
| Farletuzumab | NC072 | Anti-Human FOLR1 Antibody (FAR_bio, Research Grade) |
| Polatuzumab | NC059 | Anti-Human CD79B Antibody (POL_bio, Research Grade) |
| Zilovertamab | NC098 | Anti-Human ROR1 Antibody (ZIL_bio, Research Grade) |
| Pinatuzumab | NC013 | Anti-Human Siglec-2 Antibody (PIN_bio, Research Grade) |
| Tisotumab | NC279 | Anti-Human TF Antibody (TIS_bio, Research Grade) |
| Ladiratuzumab | NC290 | Anti-Human LIV-1 Antibody (LAD_bio, Research Grade) |
| Telisotuzumab | NC250 | Anti-Human HGF R Antibody (TEL_bio, Research Grade) |
| Sacituzumab | NC045 | Anti-Human TROP-2 Antibody (SAC_bio, Research Grade) |
| Upifitamab | NC091 | Anti-Human NaPi2b Antibody (UPI_bio, Research Grade) |
| Naratuximab | NC266 | Anti-Human CD37 Antibody (NAR_bio, Research Grade) |
ADC定点偶联酶
ADC药物是抗体通过共价链接子（linker）和细胞毒性化学物质（payload）链接，抗体和payload可以利用酶法实现定点偶联，酶法偶联产物比较均一。近岸蛋白开发有Endo H、Endo S和β-1,4-半乳糖转移酶1（B4GALT1）等定点偶联酶产品，可用于定点酶法偶联工艺开发。
| 目录号 | 产品名称 | 应用 |
| PE017 | Endo H | 糖苷内切酶,主要针对高甘露糖型和杂合型糖链 |
| PE019 | NovoEndo H | |
| PE018 | NovoEndo S | 糖苷内切酶,主要识别双天线糖链，对高甘露糖型以及杂合型寡糖具有很差的水解能力（缓慢水解） |
| C00X | Recombinant Human B4GALT1 (C-6His) | β(1,4)-糖苷转移酶，对GalNAc，Gal底物有相同的转运能力 |
ADC linker裂解酶
ADC药物是由抗体通过共价链接子（linker）和细胞毒性化学物质（payload）链接，实现靶向给药。由于linker在ADC治疗效果中发挥着关键作用，其特性影响ADC的治疗指数、药效学和药代动力学，因此在ADC药物开发中需要对ADC linker的裂解进行评估。目前常见的linker按照裂解方式主要分为化学裂解和酶裂解两大类。近岸蛋白可提供一系列用于ADC linker裂解的组织蛋白酶（Cathepsin）及β-葡萄糖醛酸酶 （Beta-Glucuronidase,GUSB）等酶类产品。
| 目录号 | 产品名称 | 应用 |
| C398 | Recombinant Human CTSB (C-6His) | 组织蛋白酶B，二肽类连接子裂解酶；二肽连接子如缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）、苯丙氨酸-精氨酸（Phe-Arg）和缬氨酸-丙氨酸（Val-Ala）） |
| CJ65 | Recombinant Mouse CTSB (C-6His) | |
| CH85 | Recombinant E.coli GUSB (N-6His) | β-葡萄糖醛酸酶，葡萄糖醛酸连接子裂解酶 |
| CP71 | Recombinant E.coli GUSB | |
| C28K | Recombinant Human GUSB (C-6His) |
近岸蛋白提供ADC药物开发中所需的靶点蛋白、裸抗、ADC定点偶联酶和ADC linker裂解酶。
靶点蛋白产品特点
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哺乳动物细胞表达
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3000+靶点蛋白产品，种类齐全
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高活性：经过ELISA/BLI验证
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高批间一致性
裸抗产品特点
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各种靶点的裸抗，种类丰富
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纯度高，经过SDS-PAGE验证
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活性好，经过ELISA/BLI验证
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高批间一致性
部分数据展示
生物活性经ELISA抗体结合验证
Immobilized Human TROP-2-His (Cat#CU64) at 1 μg/ml (100 μl/well) can bind Human TROP-2 Antibody (Sacituzumab, Research Grade) (Cat#NC045). The ED50 of Anti-Human TROP-2 mAb (Sacituzumab, Research Grade) (Cat#NC045) is 4.31 ng/ml.
Immobilized Recombinant Cynomolgus NaPi2b-Flag (Cat#C27X) at 2 μg/ml (100 μl/well) can bind Human NaPi2b Antibody (Upifitamab, Research Grade) (Cat#NC091). The ED50 of Human NaPi2b Antibody (Upifitamab, Research Grade) (Cat#NC091) is 3.61 ng/ml.
Immobilized Human Nectin-4 Antibody (Enfortumab, Research Grade) (Cat#NC280) at 5 μg/ml (100 μl/well) can bind Recombinant Human Nectin-4 (C-6His) (Cat#CJ19). The ED50 of Recombinant Human Nectin-4 (C-6His) (Cat#CJ19) is 140.6 ng/ml.
生物活性经BLI抗体亲和力验证
Loaded Human TROP-2 Antibody (Sacituzumab, Research Grade) (Cat#NC045) on Protein A Biosensor, can bind Human TROP-2-His (Cat#CU64) with an affinity constant of 1.57 nM as determined in BLI assay.
Loaded Human NaPi2b Antibody (Upifitamab, Research Grade) (Cat#NC091) on Pro-A Biosensor, can bind Recombinant Cynomolgus NaPi2b (C-Flag) (Cat#C27X) with an affinity constant of 13.5 nM as determined in BLI assay.